Глюкокортикоиды

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ. ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

Хромафинная ткань мозгового слоя надпочечников вырабатывает адреналин и норадреналин, а кора – минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды и некоторые эстрогены. Минералокортикостероиды (альдостерон, дезоксикортикостерон) усиливают задержку в организме натрия, хлора, воды и способствуют выведению калия, фосфора, кальция. В результате увеличивается объем плазмы, артериальное давление крови, повышается тонус и улучшается работоспособность мышц.

Глюкокортикостероиды (кортизол, кортизон и др.) способствуют образованию глюкозы, повышают содержание ее в крови, способствуют накоплению гликогена в печени, увеличивают выделение азота с мочой, усиливают распад и задерживают синтез белков, увеличивают распад жиров, вызывают уменьшение массы тела. Действуют противовоспалительно, задерживают развитие соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелиальной, подавляют активность гиалуронидазы, уменьшают проницаемость капилляров и повышают их тонус. Вызывают эозинопению, лимфопению и нейтрофилию, тормозят выработку пепсина и соляной кислоты, оказывают противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое и антитоксическое действие.

Выработка гормонов надпочечников регулируется под влиянием адрено-кортикотропного гормона гипофиза. При воздействии неблагоприятных факторов, сильных раздражителей (стрессоров) в организме возникает состояние напряжения (стресса), что вызывает усиленное выделение АКТГ и под его влиянием усиление выработки и выделение кортикостероидов. В свою очередь, повышенное содержание в крови глюкокортикостероидов подавляет выработку гипофизом АКТГ, и функция коры надпочечников ослабляется.

Большие дозы и длительное применение глюкокортикостероидов могут привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, ослаблению образования гонадотропинов и тиреотропного гормона гипофиза.

Кортизона ацетат. Cortisoni асеtas.

Синонимы: адрезон, кортелан, кортизил, кортон и др.

Свойства. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Выпускается в таблетках по 0,025 и 0,05 г и флаконах по 10 мл (в 1 мл суспензии содержится 25 мг кортизона ацетата). Хранится по списку Б в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 3 года.

Действие и применение. Кортизон обладает противовоспалительным действием, антиаллергической активностью, снижает проницаемость капилляров, нормализует водно-солевой обмен в организме животных. Кортизон участвует в регуляции углеводного и белкового обменов, способствует накоплению гликогена в печени, повышению содержания сахара в крови и выделению азота с мочой. Кроме того, препарат снижает уровень кетоновых тел в крови и ослабляет клиническое проявление кетоза у коров.

Применяется кортизона ацетат в качестве противовоспалительного и противоаллергического средства при остром и хроническом ревматизме, ревматоидных артритах, полиартритах, тендовагинитах, бурситах, экземе и других заболеваниях кожи, воспалительных заболеваниях глаз, воспалениях печени, аллергических реакциях на лекарства, ацетонемии молочных коров и других заболеваниях.

Дозы. Назначается внутримышечно или внутрь по 0,5 мг на 1 кг массы животного3 раза в сутки с интервалом в 8 ч. Кроме того, кортизона ацетат применяется для лечения коров, больных кетозом, и острых желудочно-кишечных болезнях у телят. При лечении больных кетозом коров продолжительность курса составляет не более 7 суток. С началом лечения больных телят молозиво заменяется равноценным объемом 1%-ного водного раствора натрия хлорида. Во второе кормление дается половинная порция молозива, разбавленного до требуемого объема раствором натрия хлорида, а в последующее выпаивается молозиво или молоко.

Кортизона ацетат назначается внутримышечно в виде 2,5%-ной суспензии свиньям вдозеО,1...0,3 г, собакам —0,05...0,1 г.

В связи с появлением более эффективных, лучше переносимых синтетических глюкокортикоидных препаратов, кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.

Противопоказано применение кортизона при туберкулезе, остеопорозе, бруцеллезе, в конце второй половины беременности, на фоне недостаточного ИЛИ неполноценного кормления животных.

Убой животных на мясо разрешается через 48 ч после последнего введения препарата. Молоко используется без ограничений.

Гидрокортизон. Hydrocortisonum.

Синонимы: кортизол, гидрокортон, генаКОрт и др.

Свойства. Кристаллический порошок белого цвета, очень мало растворимый в воде.

Выпускается в форме порошка, в ампулах по 5 мл взвеси, содержащей 125 мг гидрокортизона ацетата, и тубах по 10 г в форме 1%-ной мази. Хранится по списку Б в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. По действию на организм гидрокортизон близок к кортизону, но более активен. Он всасывается через кожу и поэтому применяется при заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Гидрокортизон нормализует течение воспалительной реакции, умеряет экссудацию, снижает гиперергический характер процесса, проявляет антиаллергическое и противотоксическое действие.

Применяется при ревматизме, полиартритах, тен до вагинитах, бурситах, экземе, воспалительных заболеваниях глаз, воспалениях печени, нейродермите и др. Назначается при конъюнктивитах, иритах, иридоциклитах, кератитах, дерматитах век и других заболеваниях в виде 1 %-ной мази, которая наносится на пораженные участки кожи тонким слоем 2...3 раза в сутки.

Для лечения асептических бурситов, тендовагинитов, синовитов гидрокортизон вводится в полости сумок, сухожильных влагалищ, капсул суставов в виде 25%-ной суспензии по 5 мл препарата с 500 ЕД пенициллина 1 раз в неделю до 3...5 инъекций на курс.

Дозы. Коровам— 1 ...1,5 г, свиньям — 75...200 мг, собакам — 30...70 мг.

Гидрокортизона ацетат. Hydrocortisoni acetas.

Синонимы: аббокорт, кортибел, гидризон, синтакорт и др.

Свойства. Кристаллический порошок белого цвета. Практически не растворим в воде.

Выпускается в форме порошка, 2,5%-ной суспензии для инъекций в ампулах по 2 мл, 0,5%-ной мази втюбиках по 2,5 г. Хранится по списку Б в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. Гидрокортизона ацетат в виде суспензии оказывает такой же эффект, что и кортизона ацетат. При местном применении и введении в виде суспензии в полость суставов (интрасиновиально) оказывает сильное противовоспалительное действие без общих побочных явлений.

Применяется при бурситах, артритах, тендовагинитах, конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, дерматитах век и др. При артритах, бурситах, тендовагинитах и других заболеваниях препарат вводится внутрисиновиально в дозах 5...10 мг (0,2...0,4 мл суспензии) для небольших суставов и бурс и до 250 мг (до 10 мл) для крупных суставов. При лечении конъюнктивита, блефарита, ирита, кератита и других заболеваний глаз назначается 0,5%-ная мазь гидрокортизона ацетата наружно.

Преднизолон. Prednisolonum.

Синонимы: антизолон, дельтакортен, паракортол и др.

Свойства. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворим в этиловом спирте, мало — в хлороформе.

Выпускается в форме порошка, таблеток по 0,001 и 0,005 г {1 и 5 мг) и 0,5%-ной преднизолоновой мази. Хранится по списку Б в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. Преднизолон действует подобно кортизону и гидрокортизону, но активнее кортизона в 10 раз. В отличие от кортизона и гидрокортизона, меньше задерживает натрий и воду в организме и обладает более высоким противовоспалительным действием.

Применяется при ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, нейродерматитах, экземе, ацетонемии и других показаниях к применению глюкокортикостероидов.

Дозы. Назначается внутрь при ацетонемии коров в дозе 0,2...0,4 г. В качестве противовоспалительного средства применяется внутрь при полиартритах, воспалении печени, аллергических реакциях на лекарства, бронхиальной астме для лошадей и крупного рогатого скота в дозе 0,05...0,3 г, собак — 5...20 мг. При кожных заболеваниях, нейродерматитах и других заболеваниях назначается наружно в форме 0,5%-ной преднизолоновой мази, которая наносится тонким слоем на кожу 1...3 раза в сутки.

Противопоказано применение преднизолона при туберкулезе, грибковых и вирусных заболеваниях кожи, язвенных поражениях кожи, ранах, беременности.

Дексаметазон. Dexamethasonum.

Синонимы: дексазон, артрозон, декорт, орадексон и др.

Свойства. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Выпускается в таблетках по 0,0005 г {0,5 мг) и ампулах по 1 мл, содержащих 0,004 г (4 мг) препарата. Хранится по списку Б в сухом, защищенном от света месте.

Действие и применение. Дексаметазон — синтетический глюкокортикоид — по действию на организм близок к другим глюко-кортикостероидам, но более активен, оказывает сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие. По эффективности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона. Следовательно, он в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз — кортизона.

Применяется при ревматизме, ревматоидных артритах, полиартритах, тендовагинитах, бурситах, заболеваниях кожи, аллергических состояниях, бронхиальной астме и др.

Дозы. Назначается внутрь крупному рогатому скоту в дозе 5...20 мг, лошадям 5... 10 мг, собакам и кошкам — 0Д25...1 мг 1 раз в сутки, или дневная доза дается 2...3 раза вовремя или после кормления. При тяжелых случаях недостаточности надпочечников препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Лечение прекращается постепенно, так же как и при применении других глюкокортикостероидов. Целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций кортикотропина.

 Ветеринарная фармакология : учебное пособие  / Н.Г. Толкач  и др.: под ред. А.И. Ятусевича.
– Минск:  Техноперспектива. 2007.

 

Набисв Ф. Г., Ахмадеев Р. Н. "Современные ветеринарные лекарственные препараты"
. — СПб.: Издательство «Лань», 2011.