Цефалоспорины

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, получаемые на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты (7-АЦК). По химическому строению цефалоспорины имеют сходство с антибиотиками группы пенициллина. Однако различия в структуре цефалоспоринов и пенициллинов в целом создают условия для устойчивости цефалоспоринов к стафилококковой пенициллиназе.

Цефалоспорины обладают широким спектром антимикробного действия, устойчивостью к действию стафилококковой пенициллиназы, неполной перекрестной аллергией с пенициллинами. Устойчивость бактерий к цефалоспоринам в процессе лечения животных развивается медленно. На микробную клетку цефалоспорины действуют бактерицидно. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения.

Из культуральной жидкости гриба Сеphalosporium acremonium был выделен первый антибиотик этой группы — цефалоспорин С. В дальнейшем были получены полусинтетические антибиотики (цефалотин, цефалоридин, цефалексин, цефалоглицин, цефрадин, цефазолин и др.), более эффективные по сравнению с природными цефалоспоринами.

Цефалоспорины различаются по способности всасываться, фармакокинетическим показателям, способам применения, дозам. Цефалоридин, цефазолин и цефалотин практически не всасываются при применении внутрь, назначаются только парентерально. Цефалексин применяется только внутрь. Цефалотин и цефалексин активны в отношении кокков и большинства штаммов кишечной палочки, протея, сальмонелл и других грамотрицательных бактерий.

Применяются цефалоспорины, главным образом, при сепсисе, легочных и желудочно-кишечных заболеваниях животных.

1. Цефалоридин. Cefaloridinum.

Синонимы: цепорин, кефлодин, синториден и др.

Свойства. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы темнеют на свету.

Выпускается во флаконах по 0,25, 0,5 и 1 г. Хранится по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 10°С.

Действие и применение. Цефалоридин оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные кокковые микроорганизмы, клостридии, возбудителей сибирской язвы, эшерихий, сальмонелл, шигелл. Менее активен в отношении энтерококков.

При применении внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому назначается только парентерально. При внутримышечном и внутривенном введении хорошо проникает в органы и ткани и удерживается в терапевтических концентрациях до 8 ч. В спинномозговую жидкость проникает медленно. Выделяется преимущественно почками в неизменном виде.

Растворы цефалоридина готовятся непосредственно перед введением, разводятся стерильной водой для инъекций из расчета 1 г в 2,5 мл для внутримышечного применения. Для внутривенных инъекций 0,5...1 гпрепарата, растворенного в 2...2,5 мл стерильной воды, разводятся дополнительно в 10...20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы (5%).

Применяется цефалоридин при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочеполовых путей, инфекциях мягких тканей, перитоните, послеоперационной инфекции, сепсисе, эндокардите и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Вводится преимущественно внутримышечно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту— 10...20 мг, собакам — 5...15 мг. При тяжелом течении болезни показано внутривенное введение препарата в дозе 25 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки.

Цефалоридин можно применять при наличии аллергии к пенициллинам. При введении цефалоридина в ряде случаев отмечается нефротоксическое действие. Его не следует назначать в первые месяцы беременности животных.

Цефазолин. Cefazolinum.

Синонимы: кефзол, цефамезин, тефазолин и др.

Свойства. Белая лиофилизированная масса, растворимая в воде.

Выпускается во флаконах по 0,25, 0,5, 1, 2 и 4 г. Хранится по списку Б в прохладном, защищенном от света месте.

Действие и применение. Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов. Это антибиотик широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе стафилококки, образующие и необразующие пенициллиназу.

Цефазолин не всасывается при применении внутрь. Поэтому назначается парентерально. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, лечебная концентрация удерживается в плазме крови в течение 8... 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но цефазолин выделяется быстрее. Для внутримышечного введения содержимое флакона разводится в 2...5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Применяется цефазолин при инфекциях дыхательных путей, эндокардите, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочеполовых путей и других болезнях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Цефазолин вводится внутримышечно или внутривенно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту — 10...15 мг, собакам — 5...10 мг.

Больным животным с нарушениями выделительной функции почек доза цефазолина уменьшается на 50% во избежание кумуляции.

Эксенел. Exenelum.

Свойства. Стерильный порошок от белого до желтоватокоричневого цвета. В 4 г препарата содержатся 1,06 г цефтиофура натрия и 28 мг калия фосфата одноосновного. Растворим в воде.

Выпускается (Бельгия) в форме порошка во флаконах по 1 и 4 г. Хранится по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.

Действие и применение. Эксенел обладает широким спектром антимикробного бактерицидного действия. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, пастерелл, эшерихии, сальмонелл, клостридий, сибиреязвенной палочки и др.

Применяется эксенел для лечения респираторных заболеваний, пастереллеза, сальмонеллеза, колибактериоза и других заболеваний животных и птиц. Назначается внутримышечно крупному рогатому скоту в дозе 1 мл, свиньям — 3 мл на 50 кг массы 1 раз в сутки в течение 3...5 дней. Для лошадей и собак эксенел применяется из расчета 1 мл на 25 кг массы 1 раз в сутки в течение 3...5 дней. Цыплятам вводится внутримышечно вместе С вакциной против болезни Марека из расчета 1 г эксенела на 6000 голов. Перед применением 1 г эксенела растворяется в 20 мл стерильного растворителя, предварительно подогретого до комнатной температуры (концентрация раствора для инъекции 50 мг на 1 мл).

Приготовленный раствор хранится при температуре 2...8°С не более 5 дней или комнатной температуре в течение 12 ч.

Убой животных на мясо разрешается через 24 ч после последнего применения препарата .

 Метрикур. Metricure.

Свойства. Суспензия белого цвета. В одном шприце содержится 500 мг цефапирина бензатина.

Выпускается (Голландия) в коробке, содержащей 10 шприцев, 10 катетеров и 10 перчаток. Хранится в сухом прохладном, защищенном от света месте.

Действие и применение. Цефапирин принадлежит к цефалоспоринам первого поколения. Обладает широким спектром антимикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и оказывает бактерицидное влияние. Цефапирин устойчив к действию пенициллиназы, сохраняет свою активность в анаэробных условиях, таких какие бывают в инфицированной матке. После однократного введения метрикуре концентрация препарата в тканях эндометрия более МИК (минимальная ингибирующая концентрация) для чувствительных бактерий сохраняется как минимум 24 ч. Форма препарата обеспечивает его хорошую переносимость, значительную диффузию цефапирина в ткани эндометрия, а также легкость введения.

Применяется метрикуре для лечения подострых и хронических эндометритов у коров (в течение как минимум 14 дней после отела), вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефапирину. Кроме того, препарат используется для лечения некоторых форм бесплодности, если установлено, что бесплодность связана с бактериальным поражением матки. При лечении эндометритов у коров содержимое шприца вводится в полость матки с помощью катетера. Обычно для полного выздоровления достаточно одного введения. Животных после оплодотворения можно обрабатывать метрикуре на следующий день. В случае пиометры рекомендуется провести предварительное лечение простогландинами, для того чтобы вызвать лютеолизис и удалить остатки содержимого из матки.

Противопоказано применение метрикуре животным с аллергией к цефалоспоринам.

Кобактан. Cobactanum.

Свойства. Кобактан представляет собой масляную жидкость белого цвета со слабым специфическим запахом. В 1 мл масляной суспензии содержится 2,5 мг действующего вещества — цефкинома.

Выпускается (Голландия) вформе 2,5%-ной суспензии во флаконах по 50 мл. Хранится по списку Б в сухом и темном месте при температуре 2...25°С. Срок годности — 3 года.

Действие и применение. Цефкином обладает широким спектром действия как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Лечебный уровень цефкинома в организме достигается через несколько минут. Особенно высокий уровень наблюдается в бронхиальной слизи. Резистентность против цефкинома не развивается из-за механизма действия. Цефкином обладает сильным связывающим свойством к специальным рецепторам стенки бактерии, что способствует быстрому проявлению его бактерицидного влияния. Препарат выделяется почками.

Применяется кобактан при желудочно-кишечных, респираторных и других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к цефкиному (пастереллезе, сальмонеллезе, стафилококкозе, стрептококкозе, колибактериозеи др.). Препарат назначается животным внутримышечно в дозе 2 мл на 50 кг массы ежедневно в течение 3...5 дней в зависимости от клинических признаков.

Противопоказано применение кобактана животным при повышенной чувствительности к цефалоспоринам.

Мясо животных для пищевых целей используется через 5 дней после последнего назначения препарата.

Набисв Ф. Г., Ахмадеев Р. Н. "Современные ветеринарные лекарственные препараты"
. — СПб.: Издательство «Лань», 2011.